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CasNo 1440898-61-2 产品类别 研究领域,心血管系统,动脉粥样硬化,血管炎症

产品名称

英文名称:Deltarasin

同义词

2-[4-[(2S)-2-(2-Phenyl-1H-benzimidazol-1-yl)-2-(4-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-1-(phenylmethyl)-1H-benzimidazole

产品性质

CAS编号:1440898-61-2

分子式:C40H37N5O

分子量:603.75

PubChem编号:73292904

英文别名:2-[4-[(2S)-2-(2-Phenyl-1H-benzimidazol-1-yl)-2-(4-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-1-(phenylmethyl)-1H-benzimidazole

规格或纯度:96%

英文名称:Deltarasin

生化机理:DescriptionIC50 Value 41±12 nM (binding to PDEδ in cell) [1]Deltarasin is a novel and small molecule inhibitor which can inhibit the KRAS-PDEδ interaction and impairs oncogenic KRAS signalling.Interfering with binding of mammalian PDEδ to KRAS by means of small molecules provides a novel opportunity to suppress oncogenic RAS signalling by altering its localization to endomembranes. Biochemical screening and subsequent structure-based hit optimization yielded inhibitors of the KRAS-PDEδ interaction that selectively bind to the prenyl-binding pocket of PDEδ with nanomolar affinity, inhibit oncogenic RAS signalling and suppress in vitro and in vivo proliferation of human pancreatic ductal adenocarcinoma cells that are dependent on oncogenic KRAS.

储存温度:-20°C储存

运输条件:超低温冰袋运输

产品介绍:产品介绍Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂,能够与 PDEδ 结合,Kd 值为 38 nM。Product introductionDeltarasin is an inhibitor of KRAS-PDEδ interaction with Kd of 38 nM for binding to purified PDEδ.

IUPAC Name:1-benzyl-2-[4-[(2S)-2-(2-phenylbenzimidazol-1-yl)-2-piperidin-4-ylethoxy]phenyl]benzimidazole

INCHI:InChI=1S/C40H37N5O/c1-3-11-29(12-4-1)27-44-36-17-9-7-15-34(36)42-39(44)32-19-21-33(22-20-32)46-28-38(30-23-25-41-26-24-30)45-37-18-10-8-16-35(37)43-40(45)31-13-5-2-6-14-31/h1-22,30,38,41H,23-28H2/t38-/m1/s1

InChi Key:LTZKEDSUXKTTTC-KXQOOQHDSA-N

Canonical SMILES:C1CNCCC1C(COC2=CC=C(C=C2)C3=NC4=CC=CC=C4N3CC5=CC=CC=C5)N6C7=CC=CC=C7N=C6C8=CC=CC=C8

Isomeric SMILES:C1CNCCC1[C@@H](COC2=CC=C(C=C2)C3=NC4=CC=CC=C4N3CC5=CC=CC=C5)N6C7=CC=CC=C7N=C6C8=CC=CC=C8

关联CAS:1440898-82-7

PubChem CID:73292904

溶解性:DMSO

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