伊立替康 盐酸盐

别名

(S)-4,11-二乙基-3,4,12,14-四氢-4-羟基-3,14-二氧代-1H-吡喃并[3′,4′:6,7]中氮茚并[1,2-b]喹啉-9-基酯,CPT-11,[1,4′-联吡啶]-1′-羧酸

应用

盐酸伊立替康用于：:
与5-氟尿嘧啶联合使用，在MDA-MB-231乳腺癌细胞中筛选生长抑制功能。在高级别阑尾癌（HGA）和低级别阑尾癌（LGA）中筛选化学敏感性。作为化学治疗剂，与热休克蛋白抑制剂（HPSC1）联合使用，研究对HT29结肠癌细胞的细胞毒性。

生化/生理作用

抗癌药伊立替康是一种前药，在组织羧酸酯酶作用下转化为7-乙基-10-羟基喜树碱（SN-38）——一种有效的DNA拓扑异构酶I抑制剂。通过UDP葡萄糖醛酸转移酶1A1（UGT1A1）的葡萄糖醛酸化作用，可终止该药的作用。该药物能增强组织对辐射损伤的敏感性，因此可用于肿瘤的放射治疗。 抗癌药伊立替康是一种前药，在组织羧酸酯酶作用下转化为7-乙基-10-羟基喜树碱（SN-38）——一种有效的DNA拓扑异构酶I抑制剂。通过UDP葡萄糖醛酸转移酶的葡萄糖醛酸化作用，可终止该药的作用。